Về Silibinin(Silybin)

Silibinin(INN), còn được gọi làsilybin(cả hai đều từSilybum, cácchung chungtên của cácthực vậttừ đó nó được chiết xuất), là thành phần hoạt động chính củaSilymarin, một chiết xuất tiêu chuẩn của cácthistle sữahạt giống, có chứa một hỗn hợp củaflavonolignansbao gồm silibinin,isosilibinin,silicristin,silidianinvà những người khác. Silibinin chính nó là hỗn hợp của haidiastereomers, silybin A và B, silybin trong khoảng equimolar tỉ lệ.

Dược lý học

Độ hòa tan nước nghèo vàkhả dụng sinh họccủa silymarin đã dẫn đến sự phát triển của công thức nâng cao.Silipide(tên thương mạiSiliphos), một phức tạp của silymarin vàphosphatidylcholine(lecithin), là khoảng 10 lần nhiều hơn bioavailable hơn silymarin.[3]Một trước đónghiên cứuđã có kết luận Siliphos có 4.6 gấp khả dụng sinh học cao.[4]Nó đã cũng được báo cáo rằng bao gồm silymarin phức tạp với β -cyclodextrinlà nhiều hơn nữa hòa tan hơn silymarin chính nó.[5]Có cũng đã được chuẩn bịglycosidescủa silybin, mà hiển thị tốt hơn nước hòa tan và mạnh mẽ hơn nữa hepatoprotective có hiệu lực.[6]

Silymarin là khácflavonoid, đã được hiển thị để ức chếP-glycoprotein-qua trung gian tế bào efflux.[7]Điều chế độ hoạt động P-glycoprotein có thể dẫn đến thay đổi hấp thụ và khả dụng sinh học của thuốc có chất nền P-glycoprotein. Nó đã được báo cáo rằng silymarin ức chếcytochrome P450enzyme và một sự tương tác với các thuốc chủ yếu bị xóa bởi P450s không thể được loại trừ.[8]

Độc tính

Agiai đoạn I thử nghiệm lâm sàngở người mắc bệnh ung thư tuyến tiền liệt được thiết kế để nghiên cứu các hiệu ứng của liều cao silibinin tìm thấy 13 gram mỗi ngày được dung nạp tốt ở bệnh nhân ung thư tuyến tiền liệt cao cấp với không có triệu chứng ngộ độc gan)hyperbilirubinemiavà vịalanine aminotransferase) là sự kiện thường thấy bất lợi.[9]

Silymarin cũng là không có những embryotoxic tiềm năng trong các mô hình động vật.[10][11]

Sử dụng y tế

Silibinin có sẵn như là ma túy (Legalon® SIL (Madaus) (D, CH, A) và Silimarit® (Bionorica), một sản phẩm Silymarin) ở một số quốc gia châu Âu và được sử dụng trong điều trị các tổn thương gan độc hại (ví dụ: IV xử lý trong trường hợp tử vong cap poinsining); làm liệu pháp bổ túc trong hepatits mãn tính và xơ gan. Xem thêmSilybum_marianum #Medicinal_use

Tiềm năng sử dụng y tế

Silibinin đang điều tra để xem liệu nó có thể có một vai trò trong điều trị ung thư (ví dụ như là do ức chế của nóSTAT3báo hiệu).[12]

Silibinin cũng có một số cơ chế tiềm năng có thể có lợi cho da. Chúng bao gồm các chemoprotective hiệu ứng từ chất độc môi trường, tác dụng chống viêm, bảo vệ khỏi tia UV gây ra photocarcinogenesis, bảo vệ khỏi bị cháy nắng, bảo vệ từ UVB gây ra tăng sản biểu bì, và sửa chữa DNA cho tia UV gây ra thiệt hại DNA.[13]

Công nghệ sinh học

Silymarin có thể được sản xuất tạicallusvà giàn treo tế bàoSilybum marianumvà nhóm thếpyrazinecarboxamidescó thể được sử dụng như abioticelicitorsflavolignan sản xuất.[14]